Что такое экстракт октасосанола?

1. Предисловие

- октасосанол, also known as montanol, is a bioactive substance widely found in nature. It has received extensive attention and research due to its special physiological effects. As a high-grade fatty alcohol, octacosanol is widely found in natural substances such as sugarcane wax, rice bran wax, beeswax and insect white wax. It is highly concentrated in sugarcane wax, rice bran wax and beeswax. For example, the content of octacosanol in total fatty alcohols in beeswax is 2.71% ~15.78%, making it highly valuable. Pure octacosanol appears as a white powder or scaly crystals, with a melting point of 81–83°C. It is insoluble in water but soluble in organic solvents such as ethanol. Octacosanol is stable in the presence of acids, alkalis and high temperatures, does not absorb moisture easily and is easy to store [8].

Эксперименты на животных показали, что острая пероральная лд50 октасосанола у крыс составляет 18 000 мг/кг, что безопаснее, чем пищевая соль (лд50 столовой соли составляет 3 000 мг/кг) [9]. Таким образом, получаемый естественным путем октасосанол может использоваться в качестве безопасной зеленой добавки. В 1937 году было установлено, что он оказывает терапевтическое воздействие на репродуктивные расстройства человека. Впоследствии исследователи, такие как доктор кюретон из иллинойского университета в соединенных штатах показали, что он имеет ряд уникальных физиологических функций: 1) улучшает тело и#39;s выносливость [1-2]; 2. Уменьшает тело и#39;s stress response [3]; 3) reduces blood lipids and cholesterol in the body [4]; 4) other physiological functions [5-7]. Octacosanol also has the effect of preventing atherosclerosis, inhibiting gastric ulcers, preventing platelet aggregation, and protecting the liver. With the continuous in-depth study of octacosanol, the development of octacosanol-related products has gradually become another hot spot in domestic scientific research.

2. Производство октасосанола

2.1 подготовка октасосанола путем химического синтеза

В 1981 году американский ученый паркер [10] впервые использовал циклододеканон в качестве сырья в лаборатории и отреагировал на него вторичным амином, таким как морфолин, чтобы получить энамин. Энамин реагирует с кислотным хлоридом в присутствии связывающей кислоты для получения l,3- диона, который затем открывается в щелочных условиях для получения кетовой кислоты. Кислота кето снижается вольф-кишнер для получения более высокой жирной кислоты, и, наконец, снижается с BH3-Me2S для получения октасосанола. Затем фэн юйцянь и др. [11] на основе этого впервые ввели более высокую жирную кислоту, чтобы получить более высокий жирный кислотный эфир, и, наконец, сократили с помощью литиевого алюминиевого гидрида или натриеэтанола, чтобы получить октасосанол, с общей урожайностью 52%.

В 2003 году кравотто [12] сообщил о методе синтеза октасосанола. Этот метод сначала окисляется метилом 10-undecenoate до метила 10-formylnonanoate, а затем образует лидид фосфора с бромоктадеканом и трифенилфосфином в реакции виттига, образуя ненасыщенный докосанол метила, который снижается до получения докосанола с общей мощностью 53%.

В 2005 году Georgios et al. [13] сообщили, что бромированный n- деканол защищен и в сочетании с октадецилмагния хлористым реагентом григнард под катализатором тетрахлорфалладата лития и, наконец, дезащищен для синтеза октасосанола в три этапа с общей мощностью 73 процента и чистоты 95 процентов.

Некоторые лаборатории синтезировали октасосанол с помощью многоступенчатой реакции. Например, юань шимин [14] использовал октадеканол и себакиновую кислоту для реакции, а затем прошел обезвоживание, гидрогенацию, сокращение и другие процессы реакции для окончательного синтеза октасосанола.

2.2 подготовка октасосанола путем естественной экстракции

В целях извлеченияПриродный октасосанолВ основном состоит из трех этапов: очистка воска, реакция сапонификации и очистка более высоких жирных спиртов. Основными методами переработки воска являются экстракция растворителей и экстракция сверхкритических жидкостей; Основными методами сапонификации являются ультразвуковой гидролиз, традиционный гидролиз и обмен эфирами; Очистка более высоких жирных спиртов является основным фактором, влияющим на чистоту октасосанола. В настоящее время существуют рекристаллизация, высокая вакуумная фракция и молекулярная дистилляция.

2.2.1 рекристаллизация

Метод рекристаллизации позволяет получить только смесь более высоких жирных спиртов, а неОктасосанол высокой чистоты- да. Однако при использовании в качестве фармацевтической или лечебной пищевой добавки смесь более жирных спиртов, как правило, удовлетворяет требованиям. В настоящее время наиболее фармакологически проверенным является смесь первичных жирных спиртов более высокого уровня, извлекаемых из воска сахарного тростника.

Перес и др. [15] сообщили о методе изоляции и очистки смеси более высоких жирных спиртов от сапонифицированного пчелиного воска: Сапонифицированный пчелиный воск извлекался с большим количеством органических растворителей, таких как метанол, этанол, ацетон, хлороформ, бензол, толуол или смеси из них в течение 3-7 часов. Соотношение растворитель к пчелиному воску во время экстракции было 4:1-8:1, охлаждение фазы экстракции до 2~15℃, кристаллизование твердого вещества, многократно рекристаллизование твердого несколько раз, чтобы получить конечный продукт, в котором содержание октасосанола составляет 30%~60%. Этот метод предусматривает использование большого количества органических растворителей, таких, как этанол, ацетон, хлороформ и бензол, в процессе экстракции после сапонификации. Она имеет недостатки сложного процесса, длительный срок эксплуатации и низкую урожайность. В частности, он потребляет большое количество органических растворителей, что приводит к серьезному загрязнению окружающей среды.

2.2.2 метод высоковакуумной фракционной дистилляции

Цзяо цай шань и др. [16] провели высокую вакуумную фракционную дистилляцию в условиях кипения < 240° и вакуума 0,5 ° 133,3 па после очистки, сапонификации и отделения воска из рисовой рубцы. Чистота октасосанола составила всего 22,5%, а чистота продукта трикосанола — 93,8%.

2.2.3 молекулярная дистилляция

Технология молекулярной дистилляции отличается от технологии общей дистилляции. Он имеет характеристики низкой рабочей температуры, низкого давления дистилляции, короткого времени нагрева и высокой степени разделения. Он обеспечивает более эффективный метод разделения материалов с высокой температурой кипения, теплочувствительностью и окислением и может решить большое число проблем, которые не могут быть решены с помощью обычных методов дистилляции.

Liu Fangbo et al. [17] used molecular distillation to separate and purify the active substance octacosanol from rice bran- да. При температуре 170 °C в тонкопленочном испарителе и 210 °C в молекулярном дистилляторе был получен продукт октасосанола с чистотой 52,6%. Xu Songlin et al. [18] использовали сапонифицированный пчелиный воск в качестве сырья, технологии молекулярной дистилляции и короткого испарителя с расстоянием 2-15 см между поверхностью испарения и поверхностью конденсации, давлением 0,01-10 па, температурой испарения 110-200 °C,  Температура охлаждения -15~18 градусов, скорость возбуждения 10~ 1000 об/мин, и повторная дистилляция с остатками предыдущей дистилляции в качестве сырья для следующей дистилляции. Каждая дистилляция поддерживается до тех пор, пока разница температуры между испарителем и конденсатором не составит 30~100 градусов, а октасосанол с чистотой 60%~90% может быть получен. Преимущество молекулярной дистилляции заключается в Том, что получаемая смесь первоклассных жирных спиртов имеет высокое содержание октасосанола. Метод разделения и очистки прост, имеет высокую урожайность и является экологически чистым.

3 статус применения октасосанола в настоящее время

Благодаря значительным физиологическим регулятивным эффектам октасосанола, он получил широкое развитие и применение на международном рынке добавок в области продовольствия, медицины, косметики, фармацевтики, кормовых добавок и т.д., стоимость которых составляет несколько миллиардов долларов. В соединенных штатах и японии октасосанол был широко добавлен в некоторые высококачественные закуски, конфеты, шоколад, продукты питания космонавтов, различные высококачественные продукты для здоровья, функциональные продукты и продукты для специальных целей. Например, высокоэнергетические напитки, разработанные для удовлетворения высокоэнергетических потребностей, такие, как специальные напитки для велосипедистов и специальные напитки для подготовки военнослужащих в высокогорных районах. Специальные обработанные продукты для регулирования высокого липида крови, высокого кровяного давления, профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний [21].

In view of the various Физиологические функции октасосанолаТакие как снижение липидов крови, снижение уровня холестерина, улучшение секреции половых гормонов в организме, октасосанол стал горячей точкой в развитии липидов-снижающих препаратов. Широко используемые западные лекарства, такие как ловастатин, симвастатин, правастатин и другие лекарства должны приниматься в течение длительного времени, но длительное использование может вызвать у пациентов желудочно-кишечный дискомфорт, головные боли, холителиоз, снижение рождаемости и другие симптомы. Октасосанол может избежать вышеуказанных неудобств и подходит для пожилых людей и пациентов с нарушением обмена печени и почек. Он безопасен и имеет низкую токсичность [22].

Кроме того, поскольку октасосанол может эффективно способствовать циркуляции крови в коже и активировать поверхностные клетки, а также иметь противовоспалительные и обезболивающие эффекты, он может предотвратить и лечить кожные заболевания, такие как атлети' с ноги, экзема, зуд и акне. Косметика, содержащая октасосанол, уже была разработана в японии. Исследования также подтвердили, что добавление определенного количества октасосанола в корм для животных может эффективно снизить аварийную смертность деток животных во время отъеживания и повысить показатели их роста.

Перспективы на будущее

В настоящее время процесс подготовки октасосанола не является полностью зрелым, и существует относительно мало продуктов, которые отвечают требованиям чистоты фармацевтических и пищевых добавок. Поэтому необходимы дополнительные исследования для оптимизации процессов подготовки и очистки. Исследования физиологических функций концентрируются главным образом на снижении липидов и холестерина в результате воздействия октасосанола, в то время как исследования физиологических функций борьбы с усталостью, повышением физической силы и выносливости находятся в зачаточном состоянии [23]. Octacosanol имеет очень широкий спектр применений и большой рыночный потенциал. Если мы сможем в полной мере использовать China'. Обильные сельскохозяйственные ресурсы и результаты исследований внутри страны и за рубежом, а также скорейшая индустриализация продукции octacosanol, мы можем получить двойной урожай социальных и экономических выгод.

Справочные материалы:

[1] Cureton T K. воздействие растительного масла пшеницы на человека в упражнениях [м]. США: iii, Charles Thomas Publishesr, 1972.

[2] чэнь фан. Экстракция и очистка октасосанола из рубца риса и его функция борьбы с усталостью [D]. Пекин: китайский сельскохозяйственный университет, 2003 год.

[3] хи чжин. Предварительное исследование по вопросу о воздействии октасосанола на антигипоксию [D]. Чунцин: третий военно-медицинский университет, 2007

[4] Cureton T K. улучшение физической формы, связанное с курсом подводных стажеров ВМС США, с и без пищевых добавок (WGO и octacosanol) [J]. Res Quart, 1963, 34: 440-453.

[5] Zhong G, Wei Y. исследование функции капсул октасосанола в ослаблении физической усталости и снижении липидов крови [J]. Китайский журнал зерновых, масел и пищевых продуктов, 2006, 22(5): 89-92.

[6] Yi S, Zhang K, Hu C. прогресс в исследованиях фармакологических эффектов полиглицерола [J]. Международный журнал патологии и клинической медицины, 2009, 29(4): 342-344.

[7] Taylor J C, Lisa R, локвуд и др. Octacosanol в здоровье человека [J]. Питание, 2003, 19(2): 192-195.

[8] мао цзя, чэнь цзяньхуа, хуан шаоли. Прогресс в исследовании октасосанола [J]. Химическая промышленность провинции гуандун, 2007, 34 (3): 57 — 58.

[9] понс п, хименес а, родригис м и др. Влияние поликосанола на пожилых пациентов с гиперхолестеролемическими заболеваниями [J]. Curr Ther Res, 1993, 53 :265-269.

[10] Parker D K. Method for synthesis of long -chain спирты: US, 4367346[P]. 1982-04-23.

[11] фэн юцзянь. Способ приготовления двадцати восьми спиртных напитков: Китай, 1861551[P]. 2006-11-15.

[12] Gianearlo C. процесс подготовки длинноцепных насыщенных или ненасыщенных кислородом соединений: WO, 03106397 [P]. 2003-12-24.

[13] георгиос с. процесс приготовления алифатических первичных спиртов и связанных с ними промежуточных веществ в таком процессе: WO, 2006042835A1 [P]. 2006-04-27.

[14] юань шимин. Исследования по синтезу октасосанола [D]. Гуанчжоу: университет сунь ят-сен, 1994.

[15] перез. Первичные алифатические спирты с высоким молекулярным весом, полученные из пчелиного вока, и их использование в фармацевтической промышленности: US, 6225354 B1 [P]. 2001-05-01.

[16] Jiao C, Wang X. извлечение октасосанола и триаконтанола из воска из рисовых отбивок и анализ продуктов [J]. Химик-инженер, 2002, 91(4): 14-15.

[17] Liu F, Wang X. исследование разделения октасосанола, активного вещества в сорняках риса, путем молекулярной дистилляции [J]. Китайская нефть и жир, 2006, 31 (11): 50-52.

[18] сюй сонглин. Смесь высококлассных первичных жирных спиртов, извлеченных из пчелиного воска, и способ его отделения и очистки: Китай, 1450041A [P]. 2003-10-22.

[19] лю фаджин, сун дунмей. Определение содержания двух видов алканов в общем объеме алканов пчеловодческого происхождения методом GC [J]. Shizhen Research on Traditional Chinese Medicine, 1998, 9(2): 128.

[20] ван суйхуа, клык. Определение содержания пчелиного воска и его капсул с помощью хроматографии капиллярного газа [J]. Традиционная китайская медицина, 2001, 24 (10): 741-742.

[21] зешенг. Научно-исследовательский прогресс и разработка приложений для октасосанола [G] / / материалы международного симпозиума по питательным обогатителям и функциональным пищевым ингредиентам и ежегодного совещания ассоциации 2006 года#39;s пищевые обогатители и комитет по специальным пищевым продуктам питания, тяньцзянь: китайская ассоциация производителей и производителей пищевых добавок, 2006 год.

[22] го чжи, сюй ли. Натуральная высококачественная алканоловая смесь: новый препарат для снижения уровня холестерина из воска сахарного тростника [J]. Иностранная медицина (фитомедициновая добавка), 2001, 29(6): 231-236.

[23] Pons P, Mas R, Illnait J и др. Эффективность и безопасность поликосанола у пациентов с первичной гиперхолесс-теролемией [J]. Curr Ther Res, 1992, 51: 568-575.