Какие активные ингредиенты содержатся в экстракте Bacopa Monnieri?

Бакопа монниери (L- да- да.) - уаттст.., также известный как белый цветущий свинарник, является лекарственным растением, используемым в индийской аюрведической и традиционной китайской медицине. Это ползущая, мясистая, многолетняя трава, принадлежащая семье скрупуляриачных, широко распространенная в тропических и субтропических регионах. Традиционно используется для лечения бронхита, астмы, дизентерии и различных воспалительных состояний; В индии он известен как тоник нервной системы, и современные фармакологические исследования подтвердили его эффективность. Клинически, он используется для повышения памяти, лечения эпилепсии, и облегчения бессонницы, а также мягкое успокоительное. Исследовательский анализ выявил активные компоненты в порошковом экстракте Scutellaria baicalensis, в Том числе Scutellaria baicalensis saponins (hersaponin), Scutellaria baicalensis saponins (bacoside, также известный как белый цветочный пигвид saponin) A и B, апигенин -7- глюкуроновая кислота гликозид, и лютеолин -7- глюкуроновая кислота гликозид, среди прочих активных компонентов.

1 активный элемент

Нейротрофическая и антидиабетическая деятельность Bacopa monnieri (Bm) сосредоточена в гликозидных фракциях спирта экстракта с высоким содержанием гликозидных компонентов, присутствующих в экстракте в виде смеси. С 1993 года проводятся комплексные химические исследования гликозидных фракций экстрактов Bm, полученных с использованием метанола или этанола, в результате чего в первую очередь были изолированы и выявлены многочисленные новые гликозидные соединенияТритерпеноиды сапонины и фенэтил гликозиды.

1.1 тритерпеноиды сапонины

Чакраварти [1-3] выделил пять новых тритерпеноидов сапонинов bacopa-sides I-V из Bm, собранных в пригороде колкаты, Индия. Среди них два юджубогенина гликозида и три псевдоюбогенина- гликозиды..

Весь завод Bm был добыт с помощью нефтяного эфира и метанола. Метаноловый экстракт (ME) был отделен хроматографией силикагеля для получения bacopaside I (1). Низкополярная фракция была далее отделена хроматографией силикагеля и препаративным HPLC для получения bacopaside II (2). Меня распределяли в воде и n- бутаноле, а n- бутаноловая фракция поглощалась силикатным гелем. Извлечено с CHCl₃, EtOAc, Me₂CO, и CHCl₃-MeOH в последовательности. Экстракт Me₂CO был подвергнут1. Силика 1Гелевая хроматография и препараты HPLC, дающие bacopaside III, IV и V (3-5).

Структуры этих соединений были в основном прояснены с помощью химических веществ и 2 - d NMR спектроскопии. Комплекс 1 состоит из 3- о-грава-л-фурарабинозила (1 - грава - 2)-[6- о-сульфонил-грава-д-пираноглюкозила (1 - грава - 3)]- грава-л-пирарабинозила псевдоджуджубосида, комплекс 2 - о-грава-л-фурарабинозила (1 - грава - 2)-[грава-д-пираноглюкозила (1 - грава - 3)- грава-д-пираноглюкозила псевдоджубосида; Комплекс 3- o- α- l -furan arabopyranosyl (1→2)-β- d-pyranoglucyranosyl acid jujuboside, комплекс 4 - o- β- d -pyranoglucosyl (1→3)-α- d-pyranoglucyranosyl (1 β 3)- → - l-pyranoglucyranosyl псевдоjujuboside.

Hou[4] и др. собрали свежие целые растения Bm из тайнана, Китай. Бутанол-растворимая доля метанола экстракта была подвергнута многократной хроматографии столбцов силикатного геля и пористого полимерного геля, в результате чего образовалась пятьНовые гликозидные соединения- да. Два из них были идентифицированы как псевдосапиндосайд и сапиндосайд, в то время как два других соединения, bacopaside III, имеют структуру 3- o- [6- o- сульфонил -β- d -pyranoglucosyl (1→3)]-α- l- pyranarabinosyl псевдосайд aglycone (6, который не является тем же соединением, что и соединение 3); Bacopasaponin G имеет структуру 3-O-[α- l -furanarabinosyl (1 → 2)]-α- l -pyranarabinosyl acid jujube glycoside aglycone (7).

Впоследствии гараи и др. [5-7] изолировали шесть даммаранских типовТритерпеноид сапонинИз n- бутанол-растворимой фракции Bm метанола экстракта, названного bacopasaponin A-F (8-13). Среди них соединения 12 и 13 являются биоактивными аконитанными сапонинами с двойной углеродной цепью, со структурами 3- o -[β- d -pyranoglucosyl (1→3)}-α- l- pyranarabosyl (1→2)}-α- l- pyranarabosyl-20- o -(α- l- pyranoglucopyranosyl) saponogenin и 3- o -[β- l- pyranoglucopyranosyl (1→2)}-α- d -pyranoglucopyranosyl]-20- o - → - l- pyranarabinosyl-jujuboside.

Jain et al. [8-10] извлекли ацетатно-растворимую фракцию из экстракта этанола из сушеных цельных растений Bm, разделенных псевдопурсланомСапонины а и б, и получил сырое псевдопурслан сапонин в градиенте (14) путем многократной хроматографии силикагелевой колонны с последующим выделением градиента хлороформа-метанола.  

Этилацетатно-нерастворимая фракция была рекристаллизирована для получения чистого соединения 14. Экстракт этанола подвергся повторному хроматографии в силикагелевой колонке, которая была очищена с помощью градиентной растворительной системы, повышающей содержание этилацетата в воде (90:10), в результате чего образовалась фракция, содержащая псевдопурслин сапонин a ₂ (15). Фракция неоднократно подвергалась реверсивной хроматографии гравитационной колонны с, ускользающей от ацетонитрильной воды (30:70) для получения чистого соединения 15; Ускользает с насыщенным водой этилацетатом в градиенте ацетона-воды (40:10), что дает долю, богатую ложным пюре- сапонин в атаке(16), за которым следует быстрая хроматография столбца на гравюре бондапака с, ускользающая от ацетонитрильной воды (30:70), получающая чистое соединение 16. Структуры соединений 14-16 состоят из 3-O-[α- l -furan arabitol (1→3)-α- l -pyran arabitol] кислоты jujuboside, 3-β-[O-α- l -furan arabitol (1→ 6)-O-  [" да "-" да ")-" да "-" да" Глюкозил (oxo)] псевдоджуджубосайд и 3- [O-β- d-pyran Глюкозил (1 граб. 3)- о-о-о-о Фуран арабосил (1. 2)]- o-o - → - d -pyranoglucosyl (окси)-кислотная jujube гликозид. Pseudopueraria saponin A₃ является основным и активным компонентом смеси saponin.

1.2 фениэтиловый спирт гликозид

Чакраварти и др. [] извлекли метанол из цельного растения Bm этилацетатом, провели хроматографию силикагелевой колонны, ускользали от CHCl₃-MeOH (9:1 и 8:2), получили фракцию A, похожеродное гелю вещество, содержащее соединения 17 и 18, а затем ускользали от CHCl₃-MeOH (7:3 и 6:4), что дало фракцию B, смесь, содержащую соединения 19 и 20. Вышеуказанные фракции были разделены хроматографией столбца на столбце Diaion pp -20, улупленной мео -H₂O (1:1 и 1:3), а остатки очищены препаративными HPLC (H₂O- mecn, 9:1 как мобильная фаза), что дает чистые соединения 17-20, все из которых являются фенэтиловым спиртом- гликозиды.- да. 17-19 - новые соединения, называемые монниера-сиде I-III, со структурами, определяемыми спектроскопическим анализом. Monniera-side I является α- o -[2-O-(4-hydroxybenzoyl-β- d -pyranoglucosyl]-4-hydroxyphenethyl алкоголь; Monniera-side II является α- o -[2-O-(3- метакси -4- гидроксидная корица)-β- d -pyranoglucoside]-3,4- дигидроксибензиловый спирт; Monniera-side III является α- o -[2-O-(4- гидроксибензол)-β- d -pyranoglucoside]-3,4- дигидроксибензол спирт. Фениэтиловый спирт. Соединение 20 - это известное гликосайд б изомера плантейна.

Hou et al. [4] выделены и идентифицированы два новыхФенетил гликозиды, названные bacopa-side B и C (21, 22),     Со структурами, соответствующими 3,4- дигидроксибензиловому спирту (2-O- ферулоил)-β- d -glucopyranoside; И фенэтиловый спирт [5- о-п-гидроксибензол-"-д-фураноселюлозил-" (1 - "- 2")]- "-"-"-пираноглюкозид ".

1.3 другие соединения

Фракция 2-1 n- бутанола растворимой части Bm метанола экстракта, после хроматографии, была проанализирована тонкослойным хроматографическим методом на тэц MCI gel CHP 20P (H₂O-MeOH, 1:0-0:1), dextran LH-20 колонна (60% MeOH) и Cosmosil C₁₈- opn (H₂O-MeOH, 1:10-1:1), что привело к образованию одного спирта matsutake (matsutaka alcohol) производного, со структурой (3R)-1- октан -3- ил -(6- o-сульфонил)-β- d -glucopyranosyl, по имениБокапасиде а(23)[14].

2 фармакологические эффекты

Б. морио (Bm) демонстрирует широкий спектр фармакологических мероприятий, включая гипогликемическую, антидепрессантную, антиязвенную, антиламеллярную, гладкую мышечный релаксант иАнтиоксидантные эффекты- да. Этот обзор резюмирует его фармакологическую деятельность в семи аспектах: гипогликемическая, воздействие центральной нервной системы, антиязвенная и гепатозащитная деятельность.

2.1 гипогликемия

Двадцать четыре соединения, изолированные от Bm, были испытаны на антигиперглицемическую активностьКрысы с диабетомПод действием стрептозотоцина. Результаты показали, что три соединения, кальцерорио-сторона B, маритиносайд и лютеолин -7- о-глюкуронид, продемонстрировали умеренную гипоглицемическую активность в дозе 1 ммоль/кг [4,12].

2.2 центральное воздействие

2.2.1 антагонизм скополамина

Скополамин (3 мг/кг, и.п.) был использован для пассивного избежания у мышей для тестирования антидеменционной активности. Результаты показали, что стандартная выписка Bm (содержащая 38%)Псевдопаркин сапонин а- при дозе в 30 мг/кг может возникнуть антагонизм между вызывающими деменцию эффектами скополамина; В пробирке была отмечена значительная активность антихолинэстеразы (аче), зависящая от дозы [13].

2.2.2 антидепрессант

Sairam¹4 провел антидепрессантные тесты с использованием метанолаСтандартный экстракт Bacopa MonnieriИ сравнил его со стандартным антидепрессантом imipramine (15 мг/кг, ip). Крысам перорально вводили 20 и 40 мг/кг экстракта ежедневно в течение 5 дней, и значительная антидепрессантная активность наблюдалась в депрессивных моделях, таких как принудительное плавание и приобретенная беспомощность.

2.2.3 предотвращение неиндуцированных повреждений ДНК

Активированные астроциты могут давать высокий уровень NO, что может способствовать возникновению различных нейродегенеративных заболеваний. В культурах астроцитов крыс NO и s-нитрозо -n-ацетилпенициллианид вызвали образование реактивных видов и фрагментацию ДНК в геноме. Лечение с помощьюЭкстракт метанола Bacopa MonnieriПрепятствовало образованию реактивных продуктов и повреждению ДНК, с зависимым от дозы эффектом. Эта биологическая деятельность указывает на то, что Bm оказывает терапевтическое или профилактическое воздействие на различные нейродегенеративные заболевания (такие как деменция, эпилепсия и местная ишемия) [15].

2.2.4 снижение реакций на изъятие морфина

Сумати [16] провела оценку последствийВесь растительный этанол экстрактыО реакции отвода морфина в изолированной морской свинке илеум. In vitro илеум морской свинки, подвергавшийся воздействию морфина в течение 4 минут, лечился налоксоном, чтобы вызвать сильные илеальные сокращения; За 15 минут до воздействия морфина,  Добавление экстракта ГБМ этанола в различных концентрациях (100-1000 граваг/мл) значительно сократило вызванные налоксоном сокращения в зависимости от дозы. Эти результаты свидетельствуют о Том, что ГБМ может быть эффективным средством против синдрома, вызванного изъятием морфина [16].

2.2.5 защита митохондриальных ферментов головного мозга

Сумати [17] исследовала защитное воздействие экстрактов ГБМ этанола на изменения в состоянии митохондриального фермента головного мозга, вызванные морфием у крыс. Крысы, обработанные морфином, продемонстрировали значительно более низкие уровни митохондриальных ферментов головного мозга по сравнению с контролируемыми животными; Однако, когда экстракты бм (40 мг/кг) вводились перорально за 2 часа до введения морфина, уровень митохондриального фермента поддерживался на нормальном уровне.

2.2.6 снижение токсичности антиэпилептических препаратов

Многие пациенты с эпилепсией испытывают когнитивные дисфункции из-за использования антиэпилептического препарата фенитоин (PHT). Вогора [1]$Исследованы защитные эффекты бм от вызванных ПХТ когнитивных нарушений у мышей. Воздействие бм как в отдельности, так и в сочетании с ПХТ оценивалось с использованием методов пассивного предупреждения, максимального поражения электрическим током и испытаний на координацию работы двигателя. Результаты показали, что Bm обратил вспять вызванные PHT повреждения, улучшая как приобретение, так и сохранение памяти, не затрагивая PHT'. Антисудороги.

2.2.7 борьба со стрессом

Антистрессовые фармакологические исследования показали, что сапонины ГБМ могут регулировать экспрессию Hsp70 и активность сод и р450 в мозгу самцов крыс су су. Псевдопигсорные сапонины вводились перорально в дозах 20 и 40 мг/кг в течение 7 дней, причем контрольная группа получала дистиллированную воду. Стресс был вызван через 2 часа после последней дозы. Стресс не вызвал каких-либо значительных изменений в выражении Hsp70 в любом мозговом регионе двух групп доз, в то время как выражение Hsp70 значительно улучшилось во всех мозговых регионах контрольной группы. Активность дерн в гиппокампе значительно снизилась в группе малых доз и контрольной группе, в то время как активность дерн возросла в группе больших доз. Активность р450 повысилась во всех регионах головного мозга однострессовых животных и двух группах доз [19].

2.3 борьба с язвой

Bm свежий сок продемонстрировал значительную активность против язвы. Опытным животным дважды в сутки вводился стандартный экстракт бм метанола в дозах 10-50 мг/кг перорально в течение 5 суток, при этом экстракт демонстрировал зависимый от дозы противоязвочный эффект в моделях язв желудка, вызванных этанолом, аспирином, 2- часовым холодным стрессом и 4- часовой пилорической перевязкой. Экстракт Bm метанола при дозе 20 мг/кг, вводимый крысам перорально два раза в день в течение 10 дней, полностью излечился на 50% от язвы желудка, вызванной ацетилсалициловой кислотой. Исследования механизма действия экстракта на различные повреждения слизистой оболочки крыс показали, что экстракт ГБМ метанола при дозе 20 мг/кг не влияет на желудочную кислоту и пепсиновую секрецию, повышает секрецию слизистой оболочки, сокращает отслоение слизистой оболочки, не влияя на распространение клеток. В связи с ееЗначительные антиоксидантные эффектыЭкстракт бм метанола может в первую очередь оказывать профилактическое и лечебное воздействие на язвы желудка, воздействуя на слизистые защитные факторы [24].

2.4 гепатозащитные эффекты

Экстракт ГБМ этанола оказывает защитное действие от воздействия морфинаТоксичность для печени- у крыс. В группе, обработанной морфином, наблюдалось значительное увеличение липидного пероксида печени и заметное снижение уровней антиоксидантного фермента печени. Когда крысам вводили морфин одновременно с экстрактом ГБМ этанола перорально, эти изменения были предотвращены, что говорит о Том, что ГБМ оказывает гепатозащитное воздействие на вызываемую морфином токсичность печени [25].

2.5 антиламебрицидная активность

Отдельно взятый комплекс bacopas-aponin C, изолированный от Bm, применялся в различных формах, включая свободные, липидные, микросферы и наночастицы, для оценки его антиламебрицидной активности. Результаты показали, что все составы продемонстрировали высокую активность, эффективность которых обратно пропорциональна размеру везикля. Гистологические и гематологические анализы не выявили негативного воздействия на организм человекаПечень или почки, предлагая потенциальное клиническое применение для лечения лейшманиоза [26].

2.6 гладкая релаксация мышц

Экстракт ГБМ этанола продемонстрировал ингибиторную активность против спонтанных схваток морской свинки илея и кролика jejunum, с коэффициентами IC₅₀ 24 и 136 μg/mL, соответственно. Введение 260 гранул/мл экстракта значительно сократило сокращения, вызванные ацетилхолином (ах) и гистамином (0,001-10 гранул/л) в илее. Сжатие илея, вызванное 1 μmol/L ACh, также сдерживалось 100-70 μg/mL экстракта, с зависимым от дозы эффектом, и IC₅₀ был 285 μg/mL. Это указывает на то, что экстракт этанола Bm оказывает непосредственное влияние на гладкую мышцу. Реакция кроликов кровеносных сосудов и jejunum индуцированных CaCl₂ была ослаблена 10-700 μg/mL Bm ethanol экстракт, предполагая, что экстракт непосредственно препятствует притокуИоны кальцияВ клетку. Однако экстракт бм не влияет на сокращения, вызванные норепинефрином или кофеином, что указывает на то, что он не влияет на внутриклеточный поток кальция. Эффект плавного мышечного релаксанта при экстракте Bm действует главным образом через волтагоскопленные и рецепторно-медианные каналы кальция, препятствуя притоку кальция в клеточную мембрану [27].

Различные фракции растворителей и подфракции, изолированные от ГБМ, в значительной степени препятствовали бронхосустрикции, вызванной углеродом, снижению кровяного давления и брадикардии у анестезированных крыс. Экстракты нефти, нефтяной эфир и метанол в пробирке препятствовали сужению трахеи под воздействием клу. Фракции нефтяного эфира, дихлорметана и метанола оказывают в 2-2,6 раза расслабляющее воздействие на сосуды легочных артерий по сравнению с сырым экстрактом. Фракция CHCl₃-MeOH значительно сокращает ачл, BaCl₂, KCl и CaCl₂ ileal схватки морских свиней, что указывает на нарушение потока ионов кальция [28].

2.7 антиоксидантная активность

Этанол и гексановые экстракты ГБМ оказывают ингибиторное воздействие на окисление липидов, вызываемое гидропероксидом FeSO₄ и cumene. Экстракты алкоголя оказывают сильное защитное действие. По сравнению с известными антиоксидантами, такими как триметиламинометан, эдта иВитамин е, Bm является мощным антиоксидантом с зависимым от дозы эффектом. Bm ethanol экстракт на 100 μg эквивалентен 247 μg EDTA и 58 μg витамина E².

Bm стандартные экстракты по 5 и 10 мг/кг перорально вводились крысам Один раз в сутки в течение 7, 14 и 21 дня, а антиоксидантный ферменты — дисмотазы супероксида (сод), каталазы (кошки) иGlutathione peroxidase (GPx)В коре головного мозга, стриатуме и гиппокампе, с зависимым от дозы эффектом. В противоположность этому антиоксидантный агент силибинин [(1)- де-пренил] (2 мг/кг, po) только увеличил активность сод, кошки головного мозга и стриата, но не оказал влияния на эти три фермента в гиппокампе. Bm может повысить активность окислительных свободных радикалов, способствуя тем самым когнитивной функции [30].

Анализ с использованием нитросинего тетразолия (НБТ) показал, что экстракт этанола из цельного ГБМ препятствует высвобождению сверхоксидных радикалов из полиморфонуклеарных клеток. Этот эффект объясняетсяОсновные сапониныНа всем заводе, в Том числе Pseudoparkin saponin A₃, в концентрациях 200, 100, 50 и 25 μg/mL, которые продемонстрировали ингибиторное воздействие на НБТ на 85%, 91,66%, 91. 66% и 83%, соответственно, с IC₅₀ g/mL. Позитивные меры контроля, quercetin и витамин с, имели значение IC₅₀ в 111 и 14,16 μg/mL, соответственно. Другая важная составляющая Bm, bacopasaponin C, продемонстрировала слабую активность [31].

3 клиническое улучшение когнитивной функции

Bm (300 мг) или плацебо вводилиПо состоянию здоровьяЛица в исследовании двойного блайнда для оценки когнитивной функции в течение 12- недельного периода. Нейропсихологические тесты включали это, скорость обучения и консолидацию памяти. Результаты показали значительное улучшение скорости обработки визуальной информации, что указывает на то, что Bm может значительно повысить когнитивные процессы, ключевым фактором которых является непрерывный ввод информации из среды для обучения и памяти [20].

Roodenrys et al. [21] сообщили о влиянии Bm на человеческую память. Рандомизированное, двойное слепое плацебо-контролируемое исследование было проведено на 76 взрослых в возрасте 40-65 лет с использованием различных тестов функции памяти в качестве индикаторов, разделенных на три этапа: до суда, через 3 месяца после суда и через 6 недель после его завершения. Результаты показали, что система Bm оказывает значительное влияние на сохранение новой информации, но не влияет на уровень обучения, что свидетельствует о Том, что система Bm может снизить уровень забвения вновь полученной информации.

Исследование исследует влияние Bm в сочетании с гинкго на когнитивные функции человека. Результаты показали повышенную память и внимание, что указывает на его потенциал для лечения Alzheimer'. Болезнь s. Другое исследование показало, что Bm не оказывает непосредственного воздействия на когнитивные функции здоровых людей [22,23].

4. Выводы

Заболеваемость альцгеймером#39. Заболеваемость s ежегодно растет, становясь социальной проблемой, которая затрагивает правительства и департаменты здравоохранения как развитых, так и развивающихся стран. Благодаря неустанным усилиям ученых во всем мире, используя различные экспериментальные модели слабоумия животных, по крайней мере50 растительных экстрактовКроме того, из традиционных и народных лекарственных средств были отобраны химические компоненты с антидеменцией. Huperzia serrata, рано развитый растительный экстракт из китая, и в настоящее время развитый растительный экстракт из индии, оба служат прекрасными примерами. Хуперция серрата распространена в таких провинциях, как юньнань, гуандун, фуцзянь и Тайвань в китае, с богатыми ресурсами и хорошим потенциалом развития. Считается, что в будущем для лечения слабоумия будут по-прежнему обнаруживаться новые нутропики.

Ссылка на сайт

[1] чакраварты ак.фитохимия,2001,58(4):553

[2] чакраварты ак.фитохимия,2002,59(3):365

[3] чакраварты ак. Chem Pharm Bull,2003,51(2):215

[4]Hou CC.J Nat Prod.2002,65(12):1759

[5]Garai S.Phytochemistry,1996,42(3):815

[6]Garai S.Phytochemistry,1996.43(2):447

[7]Mahato SB.Phytochemistry,2000,53(6):711

[8]Jain P.Phytochemistry,1993,33(2):449

[9]Rastogi S.Indian J Chem,1998,38B(3):353

[10] растоги с.фитохимия,1994,36(1):133

[11]Chakravarty A K.Chem Pharm Bull,2002,50(12):1616

[12]Stochmal A.JAgric Food Chem,2001,49:753

[13]Das A.Pharmacol Biochem  Бехав,2002,73(4):893

[14] сарам к. фитомедицин,2002,9(3):207

[15] руссо а. жизнь,2003,73(12):1517

[16] сумати ти джей этнофармакол,2002,82(2/3):75

[17] сумати т. фитотерапия,2002,73(5):381

[18] вохора д.этнофармакол. 2000,71(3):383

[19] чоудхури дк. Phytother Res,2002,16(7):639

[20]Stough C.Psychopharmacology,2001,156:481

[21]Roodenrys s.нейропсихофармакология,2002.27(2):279

[22]Maher BF. Hum Psychopharmacol,2002,17:163

[23] нейтан пи джей. Hum Psychopharmacol,2001,16:345

[24]Sairam K.Phytomedicine,2001,8(5):423

[25] сумати т. фитотер Res,2001,15(7):643

[26]Sinha J.Drug Deliv,2002,9:55

[27]Dar a.jэтнофармакол,1999,66(2):167

[28] чанна с.дж. Этнофармакол,2003,86(1):27

[29]Tripathi Y B.Indian JExp Biol,1996,34:523

[30] battacharya SK.Phytother Res,2000,14(3):174

[31]Pawar R.Planta Med,2001,67(8):752