Какие активные ингредиенты содержатся в экстракте Bacopa Monnieri?

Bacopa monnieri (L.) Wettst., also known as white-flowered pigweed, is a medicinal plant used in Indian Ayurvedic and traditional Chinese medicine. It is a creeping, fleshy, perennial herb belonging to the Scrophulariaceae family, widely distributed in tropical and subtropical regions. Traditionally used to treat bronchitis, asthma, dysentery, and various inflammatory conditions; in India, it is renowned as a nervous system tonic, and modern pharmacological research has confirmed its efficacy. Clinically, it is used to enhance memory, treat epilepsy, and alleviate insomnia, as well as a mild sedative. Research analysis has identified active components in Scutellaria baicalensis extract powder, including Scutellaria baicalensis saponins (hersaponin), Scutellaria baicalensis saponins (bacoside, also known as white flower pigweed saponin) A and B, apigenin-7-glucuronic acid glycoside, and luteolin-7-glucuronic acid glycoside, among other active components.

1 активный элемент

The neurotrophic and antidiabetic activities of Bacopa monnieri (Bm) are concentrated in the glycoside fraction of the alcohol extract, with a high content of glycoside components present in the extract as a mixture. Since 1993, comprehensive chemical studies have been conducted on the glycoside fractions of Bm extracts obtained using methanol or ethanol, resulting in the isolation and identification of numerous new glycoside compounds, primarily triterpenoid saponins and phenethyl - гликозиды..

1.1 тритерпеноиды сапонины

Chakravarty[1–3] isolated five new triterpenoid saponins, bacopa-sides I–V, from Bm collected in the suburbs of Kolkata, India. Among these, two are jujubogenin glycosides, and three are pseudo-jujubogenin glycosides.

Весь завод Bm был добыт с помощью нефтяного эфира и метанола. Метаноловый экстракт (ME) был отделен хроматографией силикагеля для получения bacopaside I (1). Низкополярная фракция была далее отделена хроматографией силикагеля и препаративным HPLC для получения bacopaside II (2). Меня распределяли в воде и n- бутаноле, а n- бутаноловая фракция поглощалась силикатным гелем. Извлечено с CHCl₃, EtOAc, Me₂CO, и CHCl₃-MeOH в последовательности. Экстракт Me₂CO был подвергнут1. Силика 1Гелевая хроматография и препараты HPLC, дающие bacopaside III, IV и V (3-5).

Структуры этих соединений были в основном прояснены с помощью химических веществ и 2 - d NMR спектроскопии. Комплекс 1 состоит из 3- о-грава-л-фурарабинозила (1 - грава - 2)-[6- о-сульфонил-грава-д-пираноглюкозила (1 - грава - 3)]- грава-л-пирарабинозила псевдоджуджубосида, комплекс 2 - о-грава-л-фурарабинозила (1 - грава - 2)-[грава-д-пираноглюкозила (1 - грава - 3)- грава-д-пираноглюкозила псевдоджубосида; Комплекс 3- o- α- l -furan arabopyranosyl (1→2)-β- d-pyranoglucyranosyl acid jujuboside, комплекс 4 - o- β- d -pyranoglucosyl (1→3)-α- d-pyranoglucyranosyl (1 β 3)- → - l-pyranoglucyranosyl псевдоjujuboside.

Hou[4] et al. collected fresh whole plants of Bm from Tainan, China. The butanol-soluble fraction of the methanol extract was subjected to repeated column chromatography on silica gel and porous polymer gel, yielding five new glycoside compounds. Two of these were identified as pseudo-sapindoside and sapindoside, while the other two compounds, bacopaside III, have the structure 3-O-[6-O-sulfonyl-β-D-pyranoglucosyl (1→3)]-α-L-pyranarabinosyl pseudo-sapindoside aglycone (6, which is not the same compound as compound 3); bacopasaponin G has the structure 3-O-[α-L-furanarabinosyl (1 → 2)]-α-L-pyranarabinosyl acid jujube glycoside aglycone (7).

Garai et al. [5–7] subsequently isolated six dammarane-type triterpenoid saponins from the n-butanol-soluble fraction of Bm methanol extract, named bacopasaponin A–F (8–13). Among these, compounds 12 and 13 are bioactive aconitane-type saponins with a double carbon chain, with structures 3-O-[β-D-pyranoglucosyl (1→3){α-L-furanarabosyl (1→2)}-α-L-pyranarabosyl-20-O-(α-L-pyranarabosyl) saponogenin and 3-O-[ β-D-pyranoglucopyranosyl (1 → 3){α-L-furanarabinosyl (1→2)}-β-D-pyranoglucopyranosyl]-20-O-α-L-pyranarabinosyl acid jujuboside.

Jain et al. [8-10] extracted the acetate-soluble fraction from the ethanol extract of dried Bm whole plants, separated pseudo-purslane saponins A and B, and obtained crude pseudo-purslane saponin A₁ (14) by repeated silica gel column chromatography followed by chloroform-methanol gradient elution.   

Этилацетатно-нерастворимая фракция была рекристаллизирована для получения чистого соединения 14. Экстракт этанола подвергся повторному хроматографии в силикагелевой колонке, которая была очищена с помощью градиентной растворительной системы, повышающей содержание этилацетата в воде (90:10), в результате чего образовалась фракция, содержащая псевдопурслин сапонин a ₂ (15). Фракция неоднократно подвергалась реверсивной хроматографии гравитационной колонны с, ускользающей от ацетонитрильной воды (30:70) для получения чистого соединения 15; Ускользает с насыщенным водой этилацетатом в градиенте ацетона-воды (40:10), что дает долю, богатую ложным пюре- сапонин в атаке(16), за которым следует быстрая хроматография столбца на гравюре бондапака с, ускользающая от ацетонитрильной воды (30:70), получающая чистое соединение 16. Структуры соединений 14-16 состоят из 3-O-[α- l -furan arabitol (1→3)-α- l -pyran arabitol] кислоты jujuboside, 3-β-[O-α- l -furan arabitol (1→ 6)-O-  [" да "-" да ")-" да "-" да" Глюкозил (oxo)] псевдоджуджубосайд и 3- [O-β- d-pyran Глюкозил (1 граб. 3)- о-о-о-о Фуран арабосил (1. 2)]- o-o - → - d -pyranoglucosyl (окси)-кислотная jujube гликозид. Pseudopueraria saponin A₃ является основным и активным компонентом смеси saponin.

1.2 фениэтиловый спирт гликозид

Чакраварти и др. [] извлекли метанол из цельного растения Bm этилацетатом, провели хроматографию силикагелевой колонны, ускользали от CHCl₃-MeOH (9:1 и 8:2), получили фракцию A, похожеродное гелю вещество, содержащее соединения 17 и 18, а затем ускользали от CHCl₃-MeOH (7:3 и 6:4), что дало фракцию B, смесь, содержащую соединения 19 и 20. Вышеуказанные фракции были разделены хроматографией столбца на столбце Diaion pp -20, улупленной мео -H₂O (1:1 и 1:3), а остатки очищены препаративными HPLC (H₂O- mecn, 9:1 как мобильная фаза), что дает чистые соединения 17-20, все из которых являются фенэтиловым спиртомglycosides- да. 17-19 - новые соединения, называемые монниера-сиде I-III, со структурами, определяемыми спектроскопическим анализом. Monniera-side I является α- o -[2-O-(4-hydroxybenzoyl-β- d -pyranoglucosyl]-4-hydroxyphenethyl алкоголь; Monniera-side II является α- o -[2-O-(3- метакси -4- гидроксидная корица)-β- d -pyranoglucoside]-3,4- дигидроксибензиловый спирт; Monniera-side III является α- o -[2-O-(4- гидроксибензол)-β- d -pyranoglucoside]-3,4- дигидроксибензол спирт. Фениэтиловый спирт. Соединение 20 - это известное гликосайд б изомера плантейна.

Hou et al. [4] isolated and identified two new phenethyl glycosides, named bacopa-side B and C (21, 22),      Со структурами, соответствующими 3,4- дигидроксибензиловому спирту (2-O- ферулоил)-β- d -glucopyranoside; И фенэтиловый спирт [5- о-п-гидроксибензол-"-д-фураноселюлозил-" (1 - "- 2")]- "-"-"-пираноглюкозид ".

1.3 другие соединения

Фракция 2-1 n- бутанола растворимой части Bm метанола экстракта, после хроматографии, была проанализирована тонкослойным хроматографическим методом на тэц MCI gel CHP 20P (H₂O-MeOH, 1:0-0:1), dextran LH-20 колонна (60% MeOH) и Cosmosil C₁₈- opn (H₂O-MeOH, 1:10-1:1), что привело к образованию одного спирта matsutake (matsutaka alcohol) производного, со структурой (3R)-1- октан -3- ил -(6- o-сульфонил)-β- d -glucopyranosyl, по имениБокапасиде а(23)[14].

2 фармакологические эффекты

Б. морио (Bm) демонстрирует широкий спектр фармакологических мероприятий, включая гипогликемическую, антидепрессантную, антиязвенную, антиламеллярную, гладкую мышечный релаксант иАнтиоксидантные эффекты- да. Этот обзор резюмирует его фармакологическую деятельность в семи аспектах: гипогликемическая, воздействие центральной нервной системы, антиязвенная и гепатозащитная деятельность.

2.1 гипогликемия

Twenty-four compounds isolated from Bm were tested for their anti-hyperglycemic activity in rats with diabetes induced by streptozotocin. The results showed that three compounds, calcerorio-side B, marytynoside, and luteolin-7-O-glucuronide, exhibited moderate hypoglycemic activity at a dose of 1 mmol/kg [4,12].

2.2 центральное воздействие

2.2.1 антагонизм скополамина

Scopolamine (3 mg/kg, i.p.) was used to induce passive avoidance in mice to test anti-dementia activity. the results showed that the Bm standard extract (containing 38% pseudoparkin saponin A) at 30 mg/kg could antagonize the dementia-inducing effects of scopolamine; in vitro, it exhibited significant anticholinesterase (AChE) activity, which was dose-dependent [13].

2.2.2 антидепрессант

Sairam¹4 провел антидепрессантные тесты с использованием метанолаСтандартный экстракт Bacopa MonnieriИ сравнил его со стандартным антидепрессантом imipramine (15 мг/кг, ip). Крысам перорально вводили 20 и 40 мг/кг экстракта ежедневно в течение 5 дней, и значительная антидепрессантная активность наблюдалась в депрессивных моделях, таких как принудительное плавание и приобретенная беспомощность.

2.2.3 предотвращение неиндуцированных повреждений ДНК

Activated astrocytes can produce high levels of NO, which may contribute to the onset of various neurodegenerative diseases. In rat astrocyte cultures, NO and S-nitroso-N-acetylpenicillanide induced the production of reactive species and DNA fragmentation in the genome. Treatment with Bacopa Monnieri methanol extract inhibited the formation of reactive products and DNA damage, with a dose-dependent effect. These biological activities suggest that Bm has therapeutic or preventive effects against various neurodegenerative diseases (such as dementia, epilepsy, and local ischemia) [15].

2.2.4 снижение реакций на изъятие морфина

Сумати [16] провела оценку последствийВесь растительный этанол экстрактыО реакции отвода морфина в изолированной морской свинке илеум. In vitro илеум морской свинки, подвергавшийся воздействию морфина в течение 4 минут, лечился налоксоном, чтобы вызвать сильные илеальные сокращения; За 15 минут до воздействия морфина,  Добавление экстракта ГБМ этанола в различных концентрациях (100-1000 граваг/мл) значительно сократило вызванные налоксоном сокращения в зависимости от дозы. Эти результаты свидетельствуют о Том, что ГБМ может быть эффективным средством против синдрома, вызванного изъятием морфина [16].

2.2.5 защита митохондриальных ферментов головного мозга

Сумати [17] исследовала защитное воздействие экстрактов ГБМ этанола на изменения в состоянии митохондриального фермента головного мозга, вызванные морфием у крыс. Крысы, обработанные морфином, продемонстрировали значительно более низкие уровни митохондриальных ферментов головного мозга по сравнению с контролируемыми животными; Однако, когда экстракты бм (40 мг/кг) вводились перорально за 2 часа до введения морфина, уровень митохондриального фермента поддерживался на нормальном уровне.

2.2.6 снижение токсичности антиэпилептических препаратов

Многие пациенты с эпилепсией испытывают когнитивные дисфункции из-за использования антиэпилептического препарата фенитоин (PHT). Вогора [1]$Исследованы защитные эффекты бм от вызванных ПХТ когнитивных нарушений у мышей. Воздействие бм как в отдельности, так и в сочетании с ПХТ оценивалось с использованием методов пассивного предупреждения, максимального поражения электрическим током и испытаний на координацию работы двигателя. Результаты показали, что Bm обратил вспять вызванные PHT повреждения, улучшая как приобретение, так и сохранение памяти, не затрагивая PHT'. Антисудороги.

2.2.7 борьба со стрессом

Антистрессовые фармакологические исследования показали, что сапонины ГБМ могут регулировать экспрессию Hsp70 и активность сод и р450 в мозгу самцов крыс су су. Псевдопигсорные сапонины вводились перорально в дозах 20 и 40 мг/кг в течение 7 дней, причем контрольная группа получала дистиллированную воду. Стресс был вызван через 2 часа после последней дозы. Стресс не вызвал каких-либо значительных изменений в выражении Hsp70 в любом мозговом регионе двух групп доз, в то время как выражение Hsp70 значительно улучшилось во всех мозговых регионах контрольной группы. Активность дерн в гиппокампе значительно снизилась в группе малых доз и контрольной группе, в то время как активность дерн возросла в группе больших доз. Активность р450 повысилась во всех регионах головного мозга однострессовых животных и двух группах доз [19].

2.3 борьба с язвой

Bm свежий сок продемонстрировал значительную активность против язвы. Опытным животным дважды в сутки вводился стандартный экстракт бм метанола в дозах 10-50 мг/кг перорально в течение 5 суток, при этом экстракт демонстрировал зависимый от дозы противоязвочный эффект в моделях язв желудка, вызванных этанолом, аспирином, 2- часовым холодным стрессом и 4- часовой пилорической перевязкой. Экстракт Bm метанола при дозе 20 мг/кг, вводимый крысам перорально два раза в день в течение 10 дней, полностью излечился на 50% от язвы желудка, вызванной ацетилсалициловой кислотой. Исследования механизма действия экстракта на различные повреждения слизистой оболочки крыс показали, что экстракт ГБМ метанола при дозе 20 мг/кг не влияет на желудочную кислоту и пепсиновую секрецию, повышает секрецию слизистой оболочки, сокращает отслоение слизистой оболочки, не влияя на распространение клеток. В связи с ееЗначительные антиоксидантные эффектыЭкстракт бм метанола может в первую очередь оказывать профилактическое и лечебное воздействие на язвы желудка, воздействуя на слизистые защитные факторы [24].

2.4 гепатозащитные эффекты

Bm ethanol extract has a protective effect against morphine-induced liver toxicity in rats. In the morphine-treated group, significant increases in liver lipid peroxidation and a marked decrease in liver antioxidant enzyme levels were observed. When rats were administered morphine concurrently with oral Bm ethanol extract, these changes were prevented, suggesting that Bm exerts a hepatoprotective effect in morphine-induced liver toxicity [25].

2.5 антиламебрицидная активность

The single compound bacopas-aponin C isolated from Bm was administered in various forms, including free, lipid-bound, microspheres, and nanoparticles, to evaluate its antilamebricidal activity. The results showed that all formulations exhibited high activity, with efficacy inversely proportional to vesicle size. Histological and hematological analyses revealed no adverse effects on the liver or kidneys, suggesting potential clinical application for leishmaniasis treatment [26].

2.6 гладкая релаксация мышц

Экстракт ГБМ этанола продемонстрировал ингибиторную активность против спонтанных схваток морской свинки илея и кролика jejunum, с коэффициентами IC₅₀ 24 и 136 μg/mL, соответственно. Введение 260 гранул/мл экстракта значительно сократило сокращения, вызванные ацетилхолином (ах) и гистамином (0,001-10 гранул/л) в илее. Сжатие илея, вызванное 1 μmol/L ACh, также сдерживалось 100-70 μg/mL экстракта, с зависимым от дозы эффектом, и IC₅₀ был 285 μg/mL. Это указывает на то, что экстракт этанола Bm оказывает непосредственное влияние на гладкую мышцу. Реакция кроликов кровеносных сосудов и jejunum индуцированных CaCl₂ была ослаблена 10-700 μg/mL Bm ethanol экстракт, предполагая, что экстракт непосредственно препятствует притокуИоны кальцияВ клетку. Однако экстракт бм не влияет на сокращения, вызванные норепинефрином или кофеином, что указывает на то, что он не влияет на внутриклеточный поток кальция. Эффект плавного мышечного релаксанта при экстракте Bm действует главным образом через волтагоскопленные и рецепторно-медианные каналы кальция, препятствуя притоку кальция в клеточную мембрану [27].

Различные фракции растворителей и подфракции, изолированные от ГБМ, в значительной степени препятствовали бронхосустрикции, вызванной углеродом, снижению кровяного давления и брадикардии у анестезированных крыс. Экстракты нефти, нефтяной эфир и метанол в пробирке препятствовали сужению трахеи под воздействием клу. Фракции нефтяного эфира, дихлорметана и метанола оказывают в 2-2,6 раза расслабляющее воздействие на сосуды легочных артерий по сравнению с сырым экстрактом. Фракция CHCl₃-MeOH значительно сокращает ачл, BaCl₂, KCl и CaCl₂ ileal схватки морских свиней, что указывает на нарушение потока ионов кальция [28].

2.7 антиоксидантная активность

The ethanol and hexane extracts of Bm have an inhibitory effect on lipid peroxidation induced by FeSO₄ and cumene hydroperoxide. The alcohol extracts exhibit strong protective effects. Compared with known antioxidants such as trimethylaminomethane, EDTA, and vitamin E, Bm is a potent antioxidant with a dose-dependent effect. Bm ethanol extract at 100 μg is equivalent to 247 μg of EDTA and 58 μg of vitamin E²⁹.

Bm standard extracts at 5 and 10 mg/kg were administered orally to rats once daily for 7, 14, and 21 days, and the antioxidant enzyme activities of superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), and glutathione peroxidase (GPx) in the cerebral cortex, striatum, and hippocampus, with a dose-dependent effect. In contrast, the antioxidant agent silibinin [(1)-de-prenyl] (2 mg/kg, po) only increased the activity of SOD, CAT, and GPx in the cerebral cortex and striatum, but had no effect on these three enzymes in the hippocampus. Bm can increase the scavenging activity of oxidative free radicals, thereby benefiting cognitive function [30].

Анализ с использованием нитросинего тетразолия (НБТ) показал, что экстракт этанола из цельного ГБМ препятствует высвобождению сверхоксидных радикалов из полиморфонуклеарных клеток. Этот эффект объясняетсяОсновные сапониныНа всем заводе, в Том числе Pseudoparkin saponin A₃, в концентрациях 200, 100, 50 и 25 μg/mL, которые продемонстрировали ингибиторное воздействие на НБТ на 85%, 91,66%, 91. 66% и 83%, соответственно, с IC₅₀ g/mL. Позитивные меры контроля, quercetin и витамин с, имели значение IC₅₀ в 111 и 14,16 μg/mL, соответственно. Другая важная составляющая Bm, bacopasaponin C, продемонстрировала слабую активность [31].

3 клиническое улучшение когнитивной функции

Bm (300 мг) или плацебо вводилиПо состоянию здоровьяЛица в исследовании двойного блайнда для оценки когнитивной функции в течение 12- недельного периода. Нейропсихологические тесты включали это, скорость обучения и консолидацию памяти. Результаты показали значительное улучшение скорости обработки визуальной информации, что указывает на то, что Bm может значительно повысить когнитивные процессы, ключевым фактором которых является непрерывный ввод информации из среды для обучения и памяти [20].

Roodenrys et al. [21] сообщили о влиянии Bm на человеческую память. Рандомизированное, двойное слепое плацебо-контролируемое исследование было проведено на 76 взрослых в возрасте 40-65 лет с использованием различных тестов функции памяти в качестве индикаторов, разделенных на три этапа: до суда, через 3 месяца после суда и через 6 недель после его завершения. Результаты показали, что система Bm оказывает значительное влияние на сохранение новой информации, но не влияет на уровень обучения, что свидетельствует о Том, что система Bm может снизить уровень забвения вновь полученной информации.

Исследование исследует влияние Bm в сочетании с гинкго на когнитивные функции человека. Результаты показали повышенную память и внимание, что указывает на его потенциал для лечения Alzheimer'. Болезнь s. Другое исследование показало, что Bm не оказывает непосредственного воздействия на когнитивные функции здоровых людей [22,23].

4. Выводы

Заболеваемость альцгеймером#39. Заболеваемость s ежегодно растет, становясь социальной проблемой, которая затрагивает правительства и департаменты здравоохранения как развитых, так и развивающихся стран. Благодаря неустанным усилиям ученых во всем мире, используя различные экспериментальные модели слабоумия животных, по крайней мере50 растительных экстрактовКроме того, из традиционных и народных лекарственных средств были отобраны химические компоненты с антидеменцией. Huperzia serrata, рано развитый растительный экстракт из китая, и в настоящее время развитый растительный экстракт из индии, оба служат прекрасными примерами. Хуперция серрата распространена в таких провинциях, как юньнань, гуандун, фуцзянь и Тайвань в китае, с богатыми ресурсами и хорошим потенциалом развития. Считается, что в будущем для лечения слабоумия будут по-прежнему обнаруживаться новые нутропики.

Ссылка на сайт

[1] чакраварты ак.фитохимия,2001,58(4):553

[2] чакраварты ак.фитохимия,2002,59(3):365

[3] чакраварты ак. Chem Pharm Bull,2003,51(2):215

[4]Hou CC.J Nat Prod.2002,65(12):1759

[5]Garai S.Phytochemistry,1996,42(3):815

[6]Garai S.Phytochemistry,1996.43(2):447

[7]Mahato SB.Phytochemistry,2000,53(6):711

[8]Jain P.Phytochemistry,1993,33(2):449

[9]Rastogi S.Indian J Chem,1998,38B(3):353

[10] растоги с.фитохимия,1994,36(1):133

[11]Chakravarty A K.Chem Pharm Bull,2002,50(12):1616

[12]Stochmal A.JAgric Food Chem,2001,49:753

[13]Das A.Pharmacol Biochem  Бехав,2002,73(4):893

[14] сарам к. фитомедицин,2002,9(3):207

[15] руссо а. жизнь,2003,73(12):1517

[16] сумати ти джей этнофармакол,2002,82(2/3):75

[17] сумати т. фитотерапия,2002,73(5):381

[18] вохора д.этнофармакол. 2000,71(3):383

[19] чоудхури дк. Phytother Res,2002,16(7):639

[20]Stough C.Psychopharmacology,2001,156:481

[21]Roodenrys s.нейропсихофармакология,2002.27(2):279

[22]Maher BF. Hum Psychopharmacol,2002,17:163

[23] нейтан пи джей. Hum Psychopharmacol,2001,16:345

[24]Sairam K.Phytomedicine,2001,8(5):423

[25] сумати т. фитотер Res,2001,15(7):643

[26]Sinha J.Drug Deliv,2002,9:55

[27]Dar a.jэтнофармакол,1999,66(2):167

[28] чанна с.дж. Этнофармакол,2003,86(1):27

[29]Tripathi Y B.Indian JExp Biol,1996,34:523

[30] battacharya SK.Phytother Res,2000,14(3):174

[31]Pawar R.Planta Med,2001,67(8):752