Как подготовить липосамал астаксантин?

Являясь самым мощным антиоксидантом в природе, астаксантин обладает антиоксидантными, противовоспалительными и антифотостареющими свойствами и играет важную роль в замедлении старения, предотвращении и противодействии воспалению, а также улучшении фотостарения кожи. Однако свободный астаксантин является нестабильным, плохо растворимым в воде и имеет низкую биодоступность. Развитие стабильного астаксантинского носителя с хорошей растворимостью в воде, безопасного и нетоксичного имеет большое значение для функциональной косметики и антистарения человека, а также является одним из важных направлений будущего развития астаксантинских носителей.

1. Введение

С улучшением людей#39; уровень жизни и постоянное совершенствование концепций ухода за кожей, антистареющей косметики рынок расширяется из года в год. Астаксантин, как природный и экологически чистый косметический ингредиент, который может задержать старение кожи, стал горячей темой исследований в международной ежедневной химической промышленности. Астаксантин (ASX) — каротеноид (рис. 1), встречающийся в различных водных организмах, таких как креветки, крабов и водоросли [1]. Обычный астаксантин — темно-розовый кристалл, который очень жирорастворим, нерастворим в воде и легко растворим в органических растворителях. Astaxanthin'. Длинноцепная конгируемая структура энола может эффективно подавить активность реактивных видов кислорода, поэтому она является самым сильным природным антиоксидантом в природе. Он имеет чрезвычайно сильную антиоксидантную способность, с антиоксидантным свойством, которое примерно в 500 раз превышает витамин е, и поэтому известен как «супер витамин е» [2].

Как показано на рис. 2, когда организм человека стимулируется солнечным светом, радиацией, макияжем, кулинарными дымами и загрязненным воздухом, он подвержен образованию большого количества свободных радикалов. Когда на поверхности кожи появляются избыточные свободные радикалы, кожа становится вялой и дряхлой, скучной и грубой, и полной морщин. Это приводит к окислению липидов, что в свою очередь приводит к старению кожи и даже болезням в тяжелых случаях. Хотя наше тело имеет свою собственную антиоксидантную систему для удаления свободных радикалов, плохие привычки жизни, загрязнение окружающей среды, ультрафиолетовые лучи, работа и жизненные нагрузки, а также радиация от электронных продуктов-все это может ускорить производство свободных радикалов, которые окисляют и повреждают кожу и функции тела, ускоряя старение.

 В отличие от других каротеноидов, астаксантин имеет длинную конгированную двойную связь и гравюру-гидроксидный кетон, который имеет более активный электронный эффект и может обеспечить электронами свободных радикалов. Гидроксильные группы на обоих концах астаксантина являются гидрофилистическими и могут также передавать электроны. Они могут проникать через гематоэнцефалидный барьер и проникать в середину фосфолипидного билайера клеточной мембраны, где реагируют со свободными радикалами в организме, предотвращая дальнейшие реакции. Это удаляет свободные радикалы из организма, эффективно снижает липидное пероксирование, задерживает старение и даже может быть эффективным в предотвращении возникновения рака [3-4].

Витамин с является водорастворимым веществом, в то время как каротин и витамин е являются жирорастворимыми соединениями, и их защитное действие относительно однородно. По сравнению со структурой каротина, астаксантин имеет больше гидроксильных групп, а гидрофилитет гидроксильных групп дает астаксантин относительно более широкое косметическое применение. Таким образом, астаксантин имеет очень высокую антиоксидантную способность, может уменьшить вредное воздействие света на кожу, и имеет широкие перспективы применения в функциональной косметической промышленности, которая замедляет старение. Однако из-за наличия в астаксантине многих углеродных двойных связей углерод-углерод является очень нестабильным и чувствительным к свету, кислороду и температуре. Таким образом, астаксантин обладает физико-химическими свойствами, такими как легкое окисление и разложение при воздействии света, что значительно снижает его биодоступность. Это делает проблематичным прямое применение свободного астаксантина к косметике, ограничивая его применение в косметике [5]. Поэтому для того, чтобы стабильно применять астаксантин к косметике, исследователи должны использовать высокоэффективную систему носителей для инкапсуляции.

Среди многих систем носителей,Астаксантин инкапсулирован в наноэмульсииКак правило, имеют проблемы, такие как большие размеры частиц, высокое содержание поверхностно-активных веществ, нестабильная система и высокая стоимость. Разработка носителя для астаксантина с высокой стабильностью, хорошей растворимостью в воде, безопасностью и нетоксичностью имеет большое значение для функциональной косметики и антистарения человека, а также является одним из важных направлений будущего развития для астаксантинцев.

2 Liposome carrier technology

В 1965 году бангам и стэндиш, два исследователя, рассеивали фосфолипиды в воде и обнаружили своего рода нано-сферические везиклы через электронную микроскопию. Ученые назвали их липосом, как показано на рисунке 3. Английское название липосом происходит от сочетания греческих слов "lipo" (жир) и "soma" (тело). Липосом состоит из гидрофилиальной фазы и одного или нескольких фосфолипидных билайеров, окружающих гидрофилическую фазу. Многочисленные концентрические фосфолипидные билайеры рассеиваются в водной фазе и в совокупности образуют сверхмикросферические пористые частицы [6].

Липосом обладает такими преимуществами, как высокая биодоступность, целеопределение, долговременное действие, хорошая биосовместимость и нетоксичность. Фосфолипидная билайерная структура липосом аналогична структуре клеток кожи человека и варьируется в диаметре от десятков нанометров до сотен микрометров. Липосом может инкапсулировать многие вещества в их водной фазе и фосфолипидной билайерной мембране. Как правило, жирорастворимые ингредиенты инкапсулируются между фосфолипидными билайерами, водорастворимые ингредиенты могут инкапсулироваться в самой сокровенной водной фазе, а амфифильные соединения могут инкапсулироваться в месте соединения водной фазы и фосфолипидов в мембране. Мембранный материал липосом, как правило, изготовлен из натурального сырья, такого как лецитин и холестерин. Он имеет высокую биосовместимость и безопасность, высокую биодоступность, и хорошо поглощается. Это может улучшить регенерационную способность клеток кожи, поддерживать нормальную функцию кожи, и увеличить бритость#39. S сияние и эластичность.

Технология Liposomal carrier впервые была использована в фармацевтической промышленности в качестве нового целевого средства доставки лекарств. В настоящее время многие лекарства с липосомами в качестве носителей выпускаются на рынок Один за другим, благодаря их преимуществам точной адресности, долгосрочной эффективности и высокой стабильности. По мере углубления исследований, технология липосомных носителей больше не является «любимой» фармацевтической промышленностью, но пересекла ее, чтобы стать «потолком» косметической промышленности. В 1986 году, the world' первая липосомная косметика Capture была запущена [7]. Активные ингредиенты, инкапсулированные в липосомных носителях, могут постоянно всасываться в глубокие слои кожи. Развитие липосомной косметики привело к "новой тенденции" в технологии ухода за кожей. Впоследствии были успешно запущены липосомные косметические средства с антистареющим, белящим, увлажняющим и другими эффектами, ставшие "звездами" индустрии ухода за кожей.

Как "передовой" уход за кожей, липосом косметика имеет следующие преимущества по сравнению с традиционной косметикой: во-первых, липосом может нести как водорастворимые, так и жирорастворимые ингредиенты, расширяя типы эффектов, которые они могут доставить. Во-вторых, липосомное покрытие обеспечивает лучшее проникновение активных ингредиентов в роговицы stratum, позволяя большему их числу быстро проходить через роговицы stratum и улучшая биодоступность активных ингредиентов. В-третьих, липосом-инкапсулированные активные вещества могут эффективно уменьшить окисление и активацию активных веществ и повысить устойчивость активных веществ. В-четвертых, инкапсуляция липосом может достичь длительного проживания в эпидермисе и дермисе, обеспечивая долгосрочное устойчивое высвобождение, непрерывно и медленно оказывая свое воздействие, и снижая прямую стимуляцию эпидермиса. В-пятых, мембранный материал липосом, как правило, изготовлен из природного сырья, что делает их очень безопасными, с высокой биодоступностью и хорошим поглощением.

Тем не менее, фосфолипидная молекулярная структура липосом содержит ненасыщенные группы ацила, которые подвержены окислению и имеют низкую устойчивость, что значительно ограничивает их широкое применение. Окисление фосфолипидов может приводить к образованию пероксидов и гидроксильных радикалов, которые ускоряют окисление липидов и наносят вред человеческому телу. Введение антиоксидантов, таких как витамин е, в систему может защитить фосфолипидную молекулярную структуру липосомы, предотвратить образование пероксидов и гидроксильных радикалов, эффективно ингибировать липидное пероксирование и, таким образом, значительно повысить устойчивость липосомы [8].

Липосомальная инкапсуляция может повысить растворимость астаксантина в водном растворе. Астаксантин может проникать в мембрану липосомы и взаимодействовать с полярными группами мембраны через водородные связи. Таким образом, подготовка астаксантиновых липосомов с использованием технологии липосомных носителей может значительно повысить устойчивость и трансдермальную скорость астаксантина, решить проблему водорастворимости астаксантина, а также улучшить его биодоступность.

3 метод приготовления астаксантина липосом

Основные процессы подготовки липосом можно разделить на две категории: активная загрузка наркотиков и пассивная загрузка наркотиков. Метод активной загрузки препарата предполагает сначала формирование чистого липосома, а затем загрузку препарата, в то время как метод пассивной загрузки препарата предполагает одновременное формирование липосома и загрузку препарата. Здесь мы в основном будем внедрять метод пассивной загрузки наркотиков. Технология пассивной загрузки наркотиков относительно проста. Это предполагает растворение липофильного соединения вместе с фосфолипидом в органическом растворителе и водорастворимым соединением в водной фазе для непосредственной подготовки липосомы. Подготовка липосом требует отбора подходящих липидных материалов с учетом не только их свойств и токсичности, но и их чистоты и цели применения липосом. На сегодняшний день поступило большое количество сообщений о подготовке астаксантина липосом. Здесь мы представляем несколько типичных методов подготовки астаксантина липосом.

3.1 метод дисперсии пленки

При методе дисперсии тонкопленочных пленок мембранные компоненты, такие как лецитин и холестерин, сначала растворяются в органическом растворителе, а затем равномерно перемешиваются, после чего органический растворитель удаляется путем испарения ротационной пленки под меньшим давлением, образуя однородную тонкую пленку липидов. Затем добавляется водная фаза гидрата и промывки пленки, образуя липосомную подвеску. Для получения более единообразного липосома используются дополнительные звуковые эффекты, агитация или гомогенизация [9].

При кручении и испарении для гидратации температура не должна быть слишком высокой, так как это приведет к ненасыщенным соединениям в деформации лецитина, что сделает его подверженным гидролитическому окислению, что приведет к утечке инкапсуляции и снижению скорости инкапсуляции [10]. Пенг и др. [11 использовали метод дисперсии тонкопленочных пленок для подготовки астаксантиновых липосом с использованием лецитина и холестерина в качестве мембранных материалов и полилаксусной кислотной сополимера и пав для детей в возрасте до 80 лет. В настоящее времяАстаксантин липосомСодержащие поверхностно-активные вещества могут изменять форму и проникать глубоко в кожу. Липосом имеют размер частиц 251 грав23 нм и содержат 89,0 грав6 мг/г астаксантина. Подготовка липосом астаксантина с использованием комбинации дисперсии пленки и ультразвука может эффективно сократить объем инкапсулированного астаксантина.

Pan et al. [12] растворенные астаксантин, лецитин и холестерин хлороформа в соотношении 5:1, удаляемые хлороформ путем вакуумной дистилляции, гидратированные с помощью фосфатного буферного раствора 0,05 м, а затем сонированные и фильтрованные. Скорость инкапсуляции подготовленного астаксантина липосом составила 98,68%, средний размер частиц — около 80 нм, потенциал — 31,80 грава1,85 мв. Ли цянь и др. [13] подготовили фитостерол олета-астаксантина композитных липосом, используя сочетание дисперсии пленки и ультразвука. Фитостериловый олеат-инкапсулированный астаксантин липосом обладает лучшей растворимостью в воде и большей стабильностью, с максимальной скоростью инкапсуляции 95,24%. Астаксантин липосом, модифицированный с помощью читосана, демонстрирует лучшие результаты в поддержании стабильности фосфолипидного билайера и подавлении деградации астаксантина.

Цян и др. [14] подготовили модифицированные читосаном астаксантинские липосомы с использованием метода дисперсии тонкой пленки. Модифицированный chitosan astaxanthin липосом имел меньшие размеры частиц и однородные частицы. Инкапсулированный астаксантин не был легко окислен или деградировал, и имеет сильную стабильность, поэтому он может храниться в течение длительного времени. Сангсурийявонг и др. [15] подготовили астаксантин липосом с различными концентрациями лецитина с использованием метода дисперсии тонкой пленки. Результаты показали, что в определенном диапазоне концентрации чем выше концентрация лецитина, тем меньше размер липосомных частиц и тем выше скорость инкапсуляции. Минимальный размер частиц составляет 140 нм, а максимальная скорость инкапсуляции может достигать 97%. Липосом, подготовленный методом дисперсии пленки, может лучше инкапсулировать жирорастворимые соединения, однако подготовленные липосом имеют большие размеры частиц и не могут инкапсулировать большое количество водорастворимых соединений.

3.2 метод впрыска этанола

Как усилитель проникновения в кожу, этанол не только снижает температуру плавления липидных молекул в роговице stratum, эффективно способствуя потоку и проникновению липидов клеточной мембраны и повышая их трансдермальную скорость, что приводит к хорошей проникновения в кожу, но и эффективно снижает размер частиц астаксантина, изменяя чистый заряд липосомы, тем самым значительно повышая стабильность астаксантина. Во-первых, фосфолипиды и холестерин полностью растворяются в этаноле, а затем раствор вводится в водную фазу и помещается на мешалку для гидратации.

Испарение под пониженным давлением удаляет органический растворитель для получения нано-липосом [16]. Ян анпин и др. [17] использовали метод инжекции этанола для подготовки астаксантина липосом, что является простым процессом с хорошей стабильностью. Он не использует органические реагенты с высокой токсичностью и подходит для промышленной подготовки астаксантина липосом. Хотя процесс подготовки прост, скорость инкапсуляции липосом астаксантина составляет лишь 35,28%, а размер частиц - 143 нм. Инжекция этанола в сочетании с ультразвуком приводит к образованию липосом с меньшим и более однородным размером частиц, что способствует прохождению через мембрану фильтра без осадков, а система является более стабильной. Однако коэффициент инкапсуляции липосом, получаемого методом инкапсулирования этанола, является низким, и существует проблема остатков реагента, которые трудно полностью удалить.

3.3 метод обратного испарения

Метод обратного испарения позволяет экономить время и имеет высокую скорость инкапсуляции, но он подходит только для инкапсулирования водорастворимых соединений. По аналогии с методом дисперсии тонкопленочной пленки обратный метод испарения сначала растворяет мембранные материалы, такие как лецитин и холестерин, в органическом растворителе, затем добавляет раствор водной фазы, а затем сонифицирует для формирования единообразной эмульсии. Смесь выдерживается без стратификации, и, наконец, органический растворитель удаляется путем уменьшения давления роторного испарения для получения липорома. Pahila et al. [18] сначала растворили определенное количество астаксантина и лецитина в хлорофоре отдельно, смешали их с соответствующим количеством фосфатного буфера, а затем удалили органический растворитель путем ротационного испарения под понижением давления в водяной ванне под 40 °C. В результате размер липосомных частиц составил 10-25 дюймов.

3.4 другие методы

Liu Yuan et al. [19-20] использовали эмульсификацию и кристаллизацию испарений при низкой температуре для подготовки астаксантин липосом, которые использовались для уменьшения фотоповреждений кожи и повреждения коллагена. Уровень инкапсуляции астаксантина липосом составил около 80%. Метод подготовки является сложным и трудным для индустриализации. Цзин юнгкан и др. [21] использовали эмульсификацию гомогенизации в сочетании с ультразвуком для подготовки астаксантина нанолипосом. Astaxanthin liposomes, подготовленные этим методом, имели размер частиц 128 нм и скорость инкапсуляции 55,18%. Липиды с небольшими размерами частиц и равномерной дисперсией могут лучше проникать через кожный барьер и проникать глубоко в кожу для достижения лучшего эффекта просачивания.

4. Выводы

Астаксантин, как супер природный антиоксидант, стал центром внимания в индустрии ухода за кожей. Все больше и больше косметики используют астаксантин в качестве основного природного активного ингредиента. Будущая звезда косметической науки, liposome carrier technology, сыграла важную роль в стабильном применении astaxanthin в косметике, эффективно решая такие проблемы, как astaxanthin's низкая стабильность и низкая биодоступность. Astaxanthin липосом, приготовленные с использованием технологии инкапсуляции липосом, обладают характеристиками хорошей биосовместимости, стабильности, низкой токсичности и высокой скоростью инкапсуляции. В косметической промышленности астаксантин липосом является восходящей звездой с большим потенциалом в индустрии ухода за кожей в будущем.

Ссылки на статьи

[1] чжан вейго, Лу хунфу. Пищевая промышленность, 2022, 43(12): 88.

[2] Lorenz R, Cysewski G. Trends in Biotechnology, 2000, 18(4): 160.

[3] чжан зи у, ху у л, ку х ф и др. Журнал безопасности и качества пищевых продуктов, 2020, 11(5): 1431.

[4] чжу х б, у дж., ю л д и др. Наука и техника, 2020, 18(12): 06.

[5] генг чжаоян, сунь хан, гуан бин и др. Китайский журнал пищевой науки, 2017, 17(7): 86.

[6] Han Xu, Ding Guanyu, Dong Qing и др. Прикладная химия, 2018, 35(7): 735.

[7] Dai Xudong, Li Yun, Li Shuangshuang. Международный журнал фармацевтических исследований, 2020, 47(11): 914.

[8] сон юань, Huimin Sun, Lixia Ding. Китайский журнал фармацевтических дел, 2011, 25(4): 384.

[9] Qiu Y, Gao Y, Hu K. Journal of Controlled Release: Official Journal of the Controlled Release, 2008, 129(2): 144.

[10] песня Y L. подготовка и in vitro трансдермальное поведение гидрогеля мазь липосомы и липосомы винпоцетина гидрохлорида [D]. Xii и xii#39; ан, шэньси: северо-западный университет, 2014.

[11] Peng C H, Chang C H, Peng R Y. European Journal of pharmaceuticals and Biopharmaceutics, 2010, 75(2): 154.

[12] Pan L, Zhang S, Gu K. Journal of Food, 2018, 16(1): 607.

[13] Li Q, Liu Y, Pan L, et al. Китайские масла и жиры, 2023 год.

[14] цян м, панг х, ма д и др. Молекулы, 2020, 25(3): 610.

[15] Sangsuriyawong A, Limpawattana M, Siriwan D. Food Science and Biotechnology, 2019, 28(2): 529.

[16] годин б, туйту е, рубинштейн е. журнал противомикробной химиотерапии, 2005, 55(6): 989.

[17] ян анпин, гу сиин, лян ицзюнь и др. Фармацевтический справочник, 2020, 39(9): 1276.

[18] Pahila J, Ishikawa Y, Ohshima T. Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2019, 67(12): 3491.

[19] ли фумин, лю юань, ляо цзинэнь и др. Журнал сичуанского университета (медицинские науки), 2018, 49(5): 712.

[20] лю юань. Предварительное исследование защитного воздействия астаксантина липосом на фотоповреждения кожи мышей, вызванные увб [D]. Лючжоу: юго-западный медицинский университет, 2016.

[21] цзин юнкан, чжан вэй, гао хон и др. Китайские масла и жиры, 2022 год.