Икарин, что это?

Икарин (мка)Происходит из наземных частей Epimedium koreanum и Epimedium berberidaceae maxim, оба из семейства berberidaceae. Эпимедиум является традиционной китайской тонизирующей травой, которая используется для активизации почек янг, укрепления мышц и костей, и развеять ревматизм. Применяется для лечения импотенции и сперматории, бесплодия из-за холодного дефицита, частого мочеиспускания и недержания мочи, кашля из-за почечной недостаточности, слабости и сотрясения талии и коленей, ревматизма и боли, а также гемиплегии. Икаритин является основным компонентом флавоноидного экстракта Icaris и основным антиоксидантным активным ингредиентом Icaris [1]. Его химическая структура относится к классу соединений флавоноидов и имеет различную биологическую активность В случае необходимостиvivo и in vitro [2]. Это улучшает тело и#39; иммунная система, обладает антиопухолевыми и антиоксидантными свойствами, способствует синтезу белков тканей, способствует росту остеобластов и подавляет деятельность остеокластов, а также оказывает двусторонний эффект регулирования обмена костных веществ. Ниже приводится краткая информация о ходе исследований икарина.

1. Свойства икарина

Молекулярная формула икарина — C33 H42 O16, а относительная молекулярная масса — 694,65. Легко растворимый в пиридине, растворимый в метаноле, этаноле и этилацетате, а также легко растворимый в эфире, бензоле, ацетоне и хлороформе. Он становится желтым в присутствии щелочи, коричневым в реакции молиш, темно-зеленым в реакции фехл3, и розовым в реакции ГБЛ-мг.

2. Биологическая активность икарина

2.1 противоопухолевый эффект

Недавние исследования показали, что икарин имеет антиопухолевые эффекты. Икарин может препятствовать распространению клеток геп2.2.15 путем увеличения фазовых клеток G0/G1 и сокращения фазовых клеток S [3]. Икорин может также сдерживать выделение иммуноподавляющего фактора TGF-β2 опухолевыми, обратить вспять иммуноподавляющий эффект TGF-β2, восстановить убийственную активность клеток-убийц, подавить адгезию опухолевых клеток к внеклеточной матрице и их способность проникать в мешки, сдерживать распространение лейкемии человека HL-60, K562 и U-937 клеток, стимулировать дифференциацию клеток HL-60 и апоптоз, а также подавлять их теломерную активность. Гу синь и др. [4] обнаружили, что икариин может обратить вспять злокачественный фенотип клеточной линии SW579 рака щитовидной железы человека путем понижения уровня ld-1 mRNA, чтобы активировать выражение гена p21.

Эпимедиум и его основные активные ингредиентыМожет повысить телохранитель#39. Антиопухолевая иммунная реакция на различных уровнях и различными способами. Противоопухолевый эффект достигается за счет повышения активности иммунных органов, иммунных клеток и иммунных факторов, а также антигенности опухолевых клеток. В то же время препарат и его основные компоненты обращают вспять биологическое поведение опухолевых клеток, стимулируя дифференциацию и апоптоз раковых клеток, сдерживая рост, проникление и метастаз раковых клеток, а также сдерживая деятельность иммуноподавляющих факторов (TGF-β2), воспалительных цитокинов, опухолевых теломеров и другие действия, тем самым обращая вспять биологическое поведение опухолевых клеток, и оказывают лучшее лечебное воздействие при использовании в комбинации с другими препаратами [5], И может усилить противоопухолевую активность некоторых лекарственных средств [6]. Икарин может ингибировать два важных детерминанта метастаза опухоли: адгезию и движение опухолевых клеток, тем самым оказывая эффективный противоопухолевый метастаз эффект. Чжан цзинвей (Zhang Jingwei) доказал, что икорин может подавлять сцепление, движение и вторжение в линию раковых клеток желудка sgg7901 и увеличивать активность пка в клетке, тем самым обратив вспять злокачественные фенотипы.

2. 2 регулирует иммунную систему и улучшает иммунитет

Современные иммунофармакологические исследования показали, что икарин оказывает значительное регулирующее воздействие на организм и тело#39;s иммунная система, и может увеличить иммунный уровень мышей с экспериментальной иммунной недостаточности. Механизм может заключаться в Том, что икарин может увеличить абсолютное и относительное количество селезеноцитов в селезенке, увеличить количество иммунных клеток в организме и стимулировать распространение нуклеарных клеток в костном мозге, тем самым оказывая иммуномодулирующее действие [8]. В дополнение к увеличению числа иммунных клеток, повышение активности иммунных клеток также важно для повышения телохранителя и#39;s иммунная функция.

Лю цзин и др. [9] показали, что регулирование иммунной функции икарином у мышей основано не на структурных изменениях в иммунных тканях, а скорее на повышении иммунной клеточной активности. Аллогенеическая модель пересадки кожи является одной из классических моделей отторжения трансплантата, а также моделью для изучения воздействия иммунодепрессантов на клеточную иммунную реакцию. Teng Fei et al. [10] показали, что комбинированное применение CSA и icariin может подавить реакцию иммунного отторжения, вызванное трансплантацией, возможно, путем блокирования активации и распространения реактивных T клеток у мышей-реципиентов для снижения клеточной иммунной реакции. Кроме того, исследования показали, что икарин может способствовать реконструкции и самообновлению нейронных стволовых клеток, повышая тем самым способность к обучению и памяти у стареющих крыс [11]. В то же время икарин может улучшить память быстро стареющих мышей [12].

2. 3 содействие росту остеокласта и подавление остеокластовой активности и т.д., регулирование костей в обоих направлениях

Обмен веществ. Обмен веществ. При развитии, формировании и нормальных физиологических процессах костной ткани наблюдается не только распространение и дифференциация клеток, но и клеточный апоптоз. В то же время апоптоз является также важным патогенезом опухолей, деформаций, аутоиммунных и других заболеваний. Икарин может участвовать в антиостеопорозе, регулировании остеогенеза, антиостеокласте, пропаганде хряща, ангиогенеза и противовоспалительных средств через несколько сигнальных путей [13]. Гипоксия может сдерживать распространение остеобластов и способствовать развитию остеопротегерина, в то время как икарин может способствовать выражению остеопротегерина [14], что оказывает на него защитное воздействие. Кроме того, икарин оказывает защитное воздействие на вызываемый действием окислительный стресс [16].

Икаритин обладает уникальным эффектом при лечении боли после протезирования и увеличения плотности костной ткани. Сяо цянбинг и др. [17] показали, что икариин может уменьшить содержание воспалительных цитокинов вокруг протеза, тем самым предотвращая ослабление протеза и облегчая послеоперационную боль. Влияние икарина на развитие остеобального процесса проявляется в двух аспектах: ① icariin может повысить активность щелочного фосфатаза и упрегулировать экспрессию остеобального ядерного рецептора; ② icariin может упредить выражение морфогенетического белка костей [18] и уменьшить клинические симптомы артрита [19]. Икаритин может эффективно увеличивать пиковую плотность костей и костную массу крыс, предотвращать индуцированный глюкокортикоидом остеоцитоз [20] и эффективно предотвращать остеопороз [21].

2. 4 антиатеросклероз

Микроскопические исследования фармакологического механизма действия показали, что икариин может защитить сердечно-сосудистую систему путем ингибирования апоптоза, вызванного эндоплазменным стрессом ретикума, и может оказывать антиатеросклеротические эффекты, способствуя апоптозу распространяющихся гладких мышечных клеток сосудов [22]. Жао юнмей и др. [23] использовали икариин для стимулирования апоптоза в искусственных гладких мышечных клетках сосудов кроликов и наблюдали за уровнем экспрессии гена апоптоза GRF78 в тканях кроликов путем гибридизации in situ, что указывает на то, что икариин может способствовать гладкой апоптозе мышечных клеток путем упредилирования экспрессии гена глюкозы белка 78, тем самым предотвращая атеросклероз. Икаритин может также улучшить деменцию после инсульта путем повышения фосфоризации креба в центральной холинергической цепи [24].

2. 5 прочие расходы

Икарин не только способствует созреванию остеоблостов, но и способствует развитию эмбриона путем ингибирования апоптоза через мирна -21 [25], и используется для лечения сексуальной дисфункции [26], улучшения осложнений, таких как эректильная дисфункция, вызванная диабетом [27], и повышения чувствительности опухолевых клеток к радиотерапии [28].

3. Подготовка

Китайская фармакопея (издание 2010 года) предусматривает, что икариин используется в качестве контроля для определения общего содержания флавоноидов и икарина, а чаоэксантин с используется в качестве контроля для определения содержания вушань икарина. Icariside и Icariside A, B и C являются важными активными ингредиентами эпимедиума. Гао мингже и др. [29] использовали искусственно подготовленную высокопроизводительную жидкую хроматографию для выделения и подготовки этих четырех компонентов из экстракта эпимедия. После разделения сырого экстракта Epimedium макропористой адсорбционной смолой для получения соответствующих компонентов, для завершения очистки была использована промышленная подготовка высокоэффективной жидкостной хроматографии. Этот метод может полностью разделить эти четыре компонента в два этапа. Он быстрый и эффективный, с высокой чистоты продукта, и подходит для крупномасштабной подготовки Icariside, Икарин (икарин) серии A, B и C эталонных веществ в Epimedium.

Ван цян и др. [30] извлек общие флавоноиды из Epimedium sagittatum с использованием воды и определил содержание общих флавоноидов в Epimedium sagittatum, используя ультрафиолетовую спектрофотометрию в 270 нм с икарином в качестве контрольной. Оптимальный процесс экстракции всех флавоноидов в Epimedium sagittatum был определен с помощью ортогонального теста. Результаты показали, что 2% Na2 CO3 водный раствор в 15 раз превышает количество, добытый 3 раза, каждый раз 1,5 ч, общий выход флавоноида составляет 97,92%, процесс прост, осуществим, незатрачен на производство и может быть использован для объективного контроля качества хроматографического анализа.

4. Перспективы на будущее

IcariinИмеет разнообразные биологические виды деятельности и фармакологические эффекты, особенно в области борьбы с опухолями, регулирования иммунной функции и содействия росту остеообласти, которые были широко изучены. По мере продолжения исследований будут обнаруживаться все больше и больше фармакологических функций icariside. С помощью технологии массовой спектрометрии с высоким разрешением (HPLC-HRMS) и фильтрации спектрального сходства масс (MTSF) можно получить метаболический путь и метаболическую карту эпимедия [31]. Однако большая часть существующих исследований сосредоточена на молекулярном уровне, а эффективность основана на опытах на животных in vitro. Кроме того, мало исследований по перспективам клинического применения, безопасности и эффективности. Кроме того, не так много исследований по фармакологическим последствиям производных икариина, которые могут быть использованы в качестве основного направления будущих исследований. Кроме того, промышленное производство икарина с помощью биотехнологии может также использоваться в качестве направления исследований.

Ссылка:

[1] чжан вю, чэнь HX, ван ZS,et Al.Comparative (сравнительный анализ) Ii. Исследования По состоянию на Ан-тиоксидантная деятельность экстрактов и фракций из листьев и стеблей Из Epimedium koreanum Nakai[J]. J Food Sci Tech,2013,50(6) : 1122 -1129

[2] Цуй л, чжан ж, сун э и Al.Effect Соединенные Штаты америкиβ - cyclodextrin complex- ation on soluand enzymatic hydrolysis rate of icariin[J]. J нат (J Nat) Sci Biol Med,2013,4(1) : 201-206

[3] ван цянь, чжан лин, мао хатинг и др. Icariside китайской травяной медицины обращает вспять злокачественный фенотип и вызывает дифференциацию клеток рака печени HepG2.2.15 [J]. Всемирный журнал гастроэнтерологии, 2007, 15 (19): 2087 — 2092

[4] гу синь, ян дандан, ван ли и др. Экспериментальное исследование по индукции дифференциации и обращению вспять злокачественного фенотипа линии раковых клеток щитовидной железы SW579 icariin [J]. Прогресс в современной общей хирургии в китае, 2012, 15 (7): 505-509

[5] Чжан констебль, лю джей л, дин иб и др Al.Icariin усиливает антиопухолевую активность гемцитабина при раке желчного пузыря путем подавления NF - κB [J]. Acta Pharmacol Sin,2013,34(2) : 301-308

[6] Ли у, ван м, ван Ли и др. икарин соединяется с мышьяком три-оксид to Для этого необходимо: По правам человека - гепатоцеллюлярный Рак [J]. 1. Ячейка Био — химия и биофизика,2014,68 (2) :427 — 436

[7] чжан цзинвэй, чжоу юньфен, вэнь сяньмей и др. Исследования по обращению злокачественных фенотипов раковых клеток желудка icariin [J]. Китайский журнал экспериментальной хирургии, 2006, 23 (10): 1213-1214

[8] цзоу п. достижения в иммунофармакологических исследованиях Epimedium sagittatum (Jinyanghuo) [J]. Китайский журнал традиционной китайской медицины наука и техника, 2010, 17 (3): 279-280

[9] лю джей, ян й, ши б и др. Исследование влияния икарина на иммунную функцию мышей [J]. Хэйлунцзян животноводство и ветеринария, 2012(19) : 123 -125

[10] тенг фей, зенг яоин, хуан сюян и др. Влияние икарина на аллогенеическую пересадку кожи у мышей [J]. Журнал джинанского университета: естественные науки и медицина издание, 2009, 30(4) :403-407[11] Huang JH,Cai WJ,Zhang ZM,et al.Icariin способствует самообновлению нейронного ствола Ячейки: a Участие в программе of  2. Внешний вид Регулируемые вопросы Kinase сигнальный путь [J]. Китайский J Integrative Med,2014,20(2) : 107 - 115

[12] чжан тин, чжан чжанвей, донгкели и др. Улучшающий эффект икарина на ухудшение памяти у быстро стареющих мышей P8 [J]. Китайский журнал геронтологии, 2013, 33 (4): 870-871

[13] чжан х, лю т, хуан ыл и др. икарин: имеет ли он остеоидный — упругой потенциал для - кости Тканевая инженерия? [J]. 3. Фитотерапия Res,2014,28 (4) :498-509

[14] Дин цянь, чжан фэнцю. Влияние икарина на выражение ядерного фактора κB рецептор активатора лиганда и остеопротегерина в клетках периодонтальной связки человека [J]. Китайский стоматологический журнал, 2013, 48 (2): 68-71

[15] Ma XN,Zhou J,Ge BF, и др - дексаметасон in  Пробирка [J]. На сайте Planta М.,2013,79(16) : 1501 — 1508

[16] Chen QP,Wei P. Icariin добавки защищает мышей от экзера-вызванного цисом окислительного стресса в печени [J]. Food Sci Biotech,2013,22 (5) : 1-5

[17] сяо цянбинь, цзоу чжи, е чжин. Влияние икарина на остеообразующие факторы ослабления протеза [дж]. Журнал хубейского университета традиционной китайской медицины, 2010, 12(2): 17-19